5 флюороцитозин инструкция по применению

Флуцитозин (flucytosine)

5 флюороцитозин инструкция по применению

Флуцитозин. Раствор для инфузий
(в 1 мл — 10 мг).

Фармакологическое действие

Флуцитозин — противогрибковый препарат для в/в введения. Эффективен в отношении дрожжевых грибов (рода Candida), Cryptococcus neoformans, а также возбудителей хромобластомикоза. Активное вещество — флуцитозин — является фторированным пиримидином.

Клетки чувствительных возбудителей поглощают флуцитозин и дезаминируют его (посредством специфической цитозидеза-миназы) во фторурацил. Встраивание последнего в рибонуклеиновые кислоты возбудителя количественно определяет фунгистатическую активность препарата.

МПК колеблется от 0,03 до 12,5 мкг/мл.

Показания

Генерализованный кандидоз, криптоккоз и хромобластомикоз, генерализованный аспергиллез (только в комбинации с амфотерицином В).

Применение

Препарат в дозе 37,5-50 мг/кг вводят путем короткой в/в инфузии (в течение 20-40 мин). При нормальной функции почек инфузии повторяют с интервалами в 6 ч (суточная доза препарата составляет 150-200 мг/кг). Для лечения кандидоза мочевых путей может оказаться достаточной доза, составляющая 100 мг/кг.

Длительность лечения острого кандидозного сепсиса составляет, как правило, 2-4 нед. Подострые и хронические грибковые инфекции обычно требуют более длительного лечения. При необходимости длительного лечения рекомендуют назначать препарат в комбинации с амфотерицином В.

Комбинация этих двух препаратов особенно показана при криптококкозе, а также при подострых и хронических грибковых инфекциях головного мозга и его оболочек, эндокарда, сосудистой оболочки глаз. При одновременном применении флуцитозина и амфотерицина В в случае криптококкоза ЦНС суточная доза флуцитозина (при нормальной функции почек) составляет 150 мг/кг.

Амфотерицин В вводят в дозе 0,3 мг/кг/сут (достижение этой суточной дозы может проводиться постепенно) в течение 3-4 ч. В первый день вводят 1 мг амфотерицина В, затем в течение 3 ч после введения проводят контроль температуры тела, пульса, частоты дыхания и АД. В случае отсутствия побочных реакций вводят оставшуюся часть суточной дозы.

При возникновении слабо выраженных побочных реакций в 1-й день вводят 0,3 мг/кг флуцитозина и 25 мг гидрокортизона. При отчетливо выраженной реакции дозу увеличивают постепенно: в 1 -й день препарат вводят в суточной дозе 0,1 мг/кг, во 2-й день — 0,2 мг/кг и в 3-й день — 0,3 мг/кг. Одновременно каждый раз вводят 50 мг гидрокортизона.

При первой возможности дозу гидрокортизона следует уменьшить или вообще его отменить. В трудно поддающихся лечению случаях, особенно при аспергиллезе, дозу амфотерицина В можно увеличить до 0,5-0,6 мг/кг. В зависимости от показаний и переносимости комбинированное лечение может продолжаться до 6 нед, а в отдельных случаях — и дольше.

Следует регулярно контролировать КК, так как одновременное назначение амфотерицина В может снижать этот показатель даже у пациентов с нормальной функцией почек.

В этом случае дозу флуцитозина следует снижать в зависимости от значения КК.

При нарушениях функции почек интервал между применениями разовой дозы, равной 50 мг/кг, зависит от величины КК: при КК более 40 мл/мин интервал составляет 6 ч, при КК от 40 до 20 мл/мин —12 ч, при КК от 20 до 10 мл/мин — 24 ч.

В случае, если КК менее 10 мл/мин, через 12 ч после введения первой дозы препарата определяют концентрацию флуцитозина в сыворотке крови; дальнейшее введение препарата осуществляют так, чтобы концентрации активного вещества в плазме были в пределах от 25 до 50 мкг/мл. Необходим также контроль картины периферической крови и функции печени (в начале лечения ежедневно, затем 2 р/нед).

При лечении флуцитозином может развиться устойчивость первоначально чувствительных к нему возбудителей, поэтому до и во время лечения нужно определять чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата в период беременности изучена недостаточно, поэтому его следует назначать только после тщательной оценки соотношения между ожидаемым лечебным эффектом для матери и возможным отрицательным действием на плод.

Побочное действие

На ПС: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. На кожу: сыпь.

На СК: лейкопения и тромбоцитопения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы. Возрастание риска развития известных побочных реакций, их частоты и выраженности.

Лечение. Коррекция дозы или отмена препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении цитотоксических иммунодепрессантов возрастает риск развития лейкопении и тромбоцитопении (может потребоваться ежедневный контроль картины периферической крови). В исследованиях in vivo и in vitro показано, что при комбинированном применении флуцитозина с амфотерицином В их активность в отношении многих штаммов возбудителей взаимно усиливается.

Этот эффект особенно отчетливо выражен в случае возбудителей, малочувствительных к флуцитозину.

Комбинированное применение флуцитозина с амфотерицином В позволяет получить лучший терапевтический эффект, чем при раздельном лечении, уменьшить обычную дозу амфотерицина В и его токсические побочные действия, сократить сроки лечения, предотвратить или отсрочить развитие вторичной устойчивости, наблюдаемой при монотерапии флуцитозином.

Все ЛС, снижающие клубочковую фильтрацию, увеличивают период полувыведения флуцитозина (в таких случаях требуется регулярный контроль КК, а также соответствующая коррекция дозы препарата).

Фармацевтическое взаимодействие. Инфузионные растворы флуцитозина и амфотерицина В несовместимы в одной капельнице, их следует вводить раздельно.
Справочник лекарств

Источник: http://farmaspravka.com/flucitozin-flucytosine

Грибковые увеиты: кандидоз и криптококковый хориоидит

5 флюороцитозин инструкция по применению
Увеиты Грибковые увеиты: кандидоз и криптококковый хориоидит

Candida albicans, как правило, обязательно присутствуют на теле человека, во рту, гастроинтенстинальном тракте и половых органах, что приводит к развитию оппортунистической инфекции.

Кандидемия, которая может привести к поражению глаз, встречается в 3    основных формах: (а) при внутривенном приеме препаратов, (б) при установленном на длительный срок катетере, (в) у пациентов с иммунодефицитом.

Клинические особенности Кандидоза

1. Проявляется кандидоз снижением остроты зрения и появлением «плавающих точек» перед глазами.

2. Признаки кандидоза(в порядке проявления)

• Фокальный или мультифокальный хориоидит.• Мультифокальный ретинит в виде мелких, округлых, белого цвета, проминирующих очагов с нечеткими контурами.• Увеличение ретинальных очагов и распространение их в стекловидное тело приводит к появлению плавающих колоний в виде ватообразных очагов.• Хронический эндофтальмит с тяжелой витреальной инфильтрацией.• Некроз и отслойка сетчатки.

3. Диагностика включает определение возбудителя в стекловидном теле и ПЦР для уточнения диагноза.

Лечение кандидоза

1.    Лекарственная терапия с назначением комбинации препаратов: 5-флюороцитозин (флюцитозин) 150 мг на 1 кг массы тела и кетокеназол 200-400 мг на 1 кг массы тела ежедневно в течение 3 нед.

При отсутствии эффекта от терапии препаратом выбора является амфотерицин на декстрозе 5%, назначаемый на несколько дней до достижения кумулятивной дозы 200 мг. Первичная дневная доза составляет 5 мг, через несколько дней дозу увеличивают до 20 мг.

2.    Витрэктомия pars plana показана при эндофтальмите.

Во время витрэктомии производят забор материала для установления диагноза и определения чувствительности к противогрибковым препаратам,также вводят 5 мкг амфотерицина.

Криптококковый хориоидит

Возбудитель Cryptococcus neoformans в основном поражает центральную нервную систему у пациентов со СПИД, поражение глаз наблюдается редко. Часто протекает в виде криптококкового менингита.

1. Признаки (в порядке проявления)

• Мультифокальные желто-белого цвета хориоидальные очаги обычно протекают бессимптомно.• Поражение сетчатки встречается в виде появления мелких, блестящих сфер.• При поражении зрительного наблюдается снижение остроты зрения.

2. Лечение состоит в назначении амфотерицина внутривенно при поражениях, угрожающих потерей зрения. Амфотерицин вводят интравитреально при витрэктомии.

выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter

Поделитесь ссылкой на эту страницу в социальных сетях и блогах:

Источник: https://zrenue.com/uveit-simptomy-lechnie/261-kandidoz.html

5-НОК

5 флюороцитозин инструкция по применению

08.07.2014

С инфекциями мочевыводящих путей может столкнуться каждый. Цистит, эпидимит, уретрит, пиелонефрит – заболевания, избавиться от которых поможет противомикробный препарат 5-НОК.

5-НОК инструкция по применению

Основа препарата – действующее вещество под названием нитроксолин. Лекарство выпускается в форме покрытых оболочкой двояковыпуклых таблеток оранжевого цвета.

Препарат – это производное 8-оксихинолина. Он обладает ярковыраженным противомикробным действием. Спектр действия 5-НОК достаточно широк. Применение препарата позволяет подавлять синтез ДНК бактерий с одновременным образованием комплексов с металлсодержащими ферментами.

Применение 5-НОК подавляет активность грамположительных, гаммаотрицательных бактерий, некоторых видов грибов и иных микроорганизмов. Препарат обладает хорошей абсорбцией – до 90% абсорбируется через желудочно-кишечный тракт.

Максимальная концентрация лекарства в плазме крови достигается по истечении 1,5-2 часов после приема. Выведение 5-НОК осуществляется преимущественно через почки и частично с желчью.

На фоне приема препарата моча пациента может приобретать красновато-желтый цвет.

Показаниями к применению таблеток 5-НОК являются инфекционные заболевания мочевыводящих путей: уретриты, циститы, эпидидимиты, пиелонефриты, карцинома или инфицированная аденома предстательной железы, простатит.

Лекарство также назначают в профилактических целях для избежания осложнений инфекционного типа в период после перенесенных операций на органах мочевыводящей системы, а также при лечебных и диагностических манипуляциях (цистоскопия, катетеризация и пр.).

Противопоказаниями к применению 5-НОК являются:

  • Почечная и печеночная недостаточность в тяжелой форме;
  • Катаракта;
  • Беременность и период кормления грудью;
  • Гиперчувствительность к одному из компонентов препарата;
  • Возраст до трех лет.

В инструкции к 5-НОК указаны также побочные эффекты, которые может вызвать прием препарата. Среди них тошнота, рвота, головная боль, нарушения координации, головокружение, аллергические реакции в виде сыпи или крапивницы, учащение сердцебиения, нарушения функций печени, полиневропатия. Побочные эффекты достаточно быстро исчезают при отмене приема таблеток.

Прием лекарства не влияет на способность управлять автомобилем и иными механизмами.

Способ применения 5-НОК

Лекарство 5-НОК принимают внутрь 4 раза в сутки после или вовремя приема пищи. Одноразовая доза составляет 100 мг. Длительность применения препарата составляет от 14 до 21 дней. По показанию врача применение таблеток может осуществляться согласно интермиттирующей схеме – по 14 дней в месяц несколькими курсами.

Максимальная суточная доза приема 5-НОК не должна превышать 800 мг. Для детей школьного возраста суточная дозировка составляет 200-400 мг, детям младше 5 лет не рекомендуется превышать дозу в 200 мг в сутки. Детям до года препарат назначают в исключительных случаях из расчета 25 мг на 1 кг массы тела.

В профилактических целях в послеоперационный период 5-НОК назначают по 100 мг 4 раза в сутки. Длительность приема составляет порядка 2-3 недель.

Согласно отзывам о 5-НОК специалистов, прием препарата несовместим с лекарствами, содержащими гидроксихинолины и их производные. Лечение препаратом возможно только после консультации с врачом.

Это важно!

Какими бы ни были отзывы о 5-НОК, перед тем как начать его принимать, необходимо обязательно проконсультироваться со специалистом. Безконтрольный прием препарата может привести к осложнениям и серьезным побочным эффектам.

Источник: https://selderey.net/preparaty/5-nok.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.